Гемфиброзил
Gemfibrozil
Химическое соединение
ИЮПАК	5 - (2, 5 - диметилфенокси) - 2, 2 - диметилпентановая кислота
Брутто-формула	C15H22O3
Молярная масса	250.333 г/моль
CAS	25812-30-0
PubChem	3463
DrugBank	APRD00293
Состав
Классификация
АТХ	C10AB04
Фармакокинетика
Биодоступн.	Close to 100%
Связывание с белками плазмы	95%
Метаболизм	Hepatic (CYP3A4)
Период полувывед.	1.5 часа
Экскреция	Renal 94% Feces 6%
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
Oral
Другие названия
Гемфиброзил
Медиафайлы на Викискладе

Гемфиброзил — лекарственный препарат, гиполипидемическое средство.

Получен в результате поиска производных клофибрата, обладающих меньшей токсичностью. Гемфиброзил оказался малотоксичным и вместе с тем высокоэффективным гиполипидемическим (уменьшающим содержание липидов в крови) средством, снижающим содержание ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности) в крови больных с гипертриглицеридемией (повышенным содержанием триглицеридов в крови), не реагирующих на лечение диетой и другими гиполипидемическими средствами. Кроме того, повышает концентрацию ЛПВП (липопротеидов высокой плотности). Подавляет периферический липолиз, повышает выведение из печени свободных жирных кислот, тем самым снижает синтез триглицеридов в печени. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицеридах, ускоряет оборот и удаление холестерина из печени и повышает его выведение с желчью. Начало действия - через 2-5 дней, максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. TCmax - 1-2 ч. T_½ после однократной дозы - 1.5 ч, после многократных доз - 1.3 ч. В основном выводится почками (70%) в неизмененном виде; 6% - с желчью.

Назначают больным с гипертриглицеридемией при устойчивости к лечебной диете и другим гиполипидемическим средствам. При гиперхиломикронемии (повышенном содержании в крови хиломикронов /частиц нейтрального жира диаметром 1 мкмД обусловленной семейным дефицитом липопротеинлипазы (фермента, разрушающего липопротеины), препарат малоэффективен.

Гиперчувствительность, первичный билиарный цирроз печени, беременность, период лактации.

Гипертриглицеридемия, печеночная недостаточность, холелитиаз, хронический холецистит, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, обморочные состояния, парестезии, сонливость, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности „печеночных“ трансаминаз и щелочной фосфатазы, холелитиаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.
Прочие: гипокалиемия, алопеция, нарушение зрения, синовит.

Назначают взрослым по 0,3-0,45 г 2 раза в день (за 30 мин до завтрака и ужина). Полный лечебный эффект развивается через 3-4 нед.

В процессе лечения необходим систематический контроль за содержанием липидов в крови (при неэффективности лечения в течение 3 месяцев показана отмена). В процессе лечения и после его окончания обязательно соблюдение специальной гипохолестериновой диеты. При длительном лечении необходим систематический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при значительном отклонении функциональных „печеночных“ проб от нормы лечение приостанавливают до их нормализации). В случае пропуска очередной дозы необходимо принять её как можно скорее, но не удваивать, если наступило время следующей дозы. При появлении болей в мышцах следует исключить наличие миозита (включая определение креатинкиназы). В случае его обнаружения лечение отменяют. При обнаружении холелитиаза лечение прекращают.

Несовместим с ловастатином (возможно возникновение тяжелой миопатии и острой почечной недостаточности). Снижает эффекты урсодезоксихолевой и хенодезоксихолевой кислот вследствие увеличения выведения холестерина с желчью. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств (производных сульфонилмочевины). На фоне приема контрацептивных лекарственных средств возрастает риск нарушений жирового обмена.