Осемозотан

Осемозотан
Осемозотан
Химическое соединение
ИЮПАК	5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy)-1,3-benzodioxole
Брутто-формула	C19H22ClNO5
Молярная масса	341.400 г/моль
CAS	137275-80-0
PubChem	198746
DrugBank	DB05339
Состав
	Медиафайлы на Викискладе

Осемозотан (MKC-242) — это селективный агонист 5-HT_1A-рецепторов, обладающий некоторой функциональной селективностью: он работает как агонист в отношении пресинаптических рецепторов и как парциальный агонист в отношении постсинаптических.^[1] Стимуляция 5-HT_1A-рецепторов влияет на высвобождение ряда других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, норадреналин, ацетилхолин.^[2] Рецепторы подтипа 5-HT_1A являются ингибиторными G-белок-связанными рецепторами, которые угнетают аденилатциклазу и снижают активность нейронов.^[3] Осемозотан обладает антидепрессивными, анксиолитическими, антиобсессивными, антиагрессивными, анальгетическими свойствами в исследованиях на животных.^[4]^[5]^[6] ,^[2] Он используется для изучения роли 5-HT_1A-рецепторов в модулировании высвобождения дофамина и серотонина в мозгу^[7]^[8] и роли этих рецепторов и нейромедиаторов в развитии пристрастия к психостимуляторам, таким, как кокаин и амфетамин, метамфетамин.^[9]^[10]^[11]^[12]^[13]

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование

Боль

Агрессивное поведение

Тревожность и депрессия

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Наркотическая зависимость

Распространённость психических заболеваний, являющихся мишенями для Осемозотана

См. также

Примечания

↑ Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639. [исправить]
↑ ¹ ² Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882.
↑ Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994)
↑ [исправить]
↑ [исправить]
↑ Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304.
↑ [исправить]
↑ [исправить]
↑ [исправить]
↑ [исправить]
↑ [исправить]
↑ [исправить]
↑ [исправить]

[1] Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639. [исправить]

[Main-2] ¹ ² Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882.

[3] Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994)

[4] [исправить]

[5] [исправить]

[Marbles-6] Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304.

[7] [исправить]

[8] [исправить]

[9] [исправить]

[10] [исправить]

[11] [исправить]

[12] [исправить]

[13] [исправить]

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]