La rénine est une protéine longue de 340 acides aminés et d'un poids moléculaire de 37 kDa. Le gène de la rénine est situé sur le bras long du chromosome1 (1q32).
La rénine est d'abord synthétisée sous forme de prorénine qui est libérée dans le plasma. Cette prorénine est clivée en rénine active au niveau de l'appareil juxta-glomérulaire rénal[4]. Elle peut être également activée sans clivage par une liaison à un récepteur spécifique[5], entraînant un changement conformationnel. Ce récepteur permet l'activation de l'angiotensinogène mais a également d'autres rôles en induisant la production d'autres molécules (transforming growth factor (TGF)-β et plasminogen activator inhibitor (PAI)-1) dont le rôle reste à déterminer[6].
L'aliskirène est un inhibiteur spécifique de la rénine. Il permet de faire baisser la pression artérielle chez des patients hypertendus.
Les études menées depuis sa commercialisation et notamment les recommandations de la HAS quant à sa prescription, ont montré que son action sur l'hypertension n'est pas supérieure aux autres molécules. En outre, il a d'importants effets secondaires, comparables aux IEC + antagonistes de l'angiotensine.
Notes et références
↑(en) AR Sielecki, K Hayakawa, M Fujinaga, ME Murphy, M Fraser, AK Muir, CT Carilli, JA Lewicki, JD Baxter et MN James, « Structure of recombinant human renin, a target for cardiovascular-active drugs, at 2.5 A resolution », Science, vol. 243, no 4896, , p. 1346-1351 (PMID2493678, DOI10.1126/science.2493678, lire en ligne)
